作者:李志坚 来源:中科院昆明植物研究所 发布时间:2009-9-3 13:17:55
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抗老年痴呆一类新药芬克罗酮完成I期临床研究
 
8月25日,云南省科技厅组织有关专家,对由中科院昆明植物研究所郝小江研究员承担的“一类新药芬克罗酮的I期临床研究”项目进行了验收。验收专家对照项目计划任务书,听取了项目实施及完成情况工作汇报,审阅了有关资料,经质疑和答辩,一致认为该项目已完成了计划任务书中规定的任务,同意通过验收。
 
据悉,该项目取得如下进展:
 
1、完成了临床用原料药的合成(3公斤),并制成了供I期临床用片剂。
 
2、因临床药代不再需要测定药物体内代谢产物,按任务要求测定了标准品的纯度检测工作。实验结果表明芬克罗酮的实验样品为晶型纯品。
 
3、完成I期临床观察临床耐受性实验24例、临床药代动力学48份。初步结果证明由中国科学院昆明植物研究所研制的芬克罗酮在300mg剂量范围内受试者耐受性良好。
 
4、完成了临床药代动力学研究,研究结果如下:
 
(1)单次给药:健康受试者单次口服芬克罗酮低、中、高三种剂量后的药代动力学过程均符合一级吸收二房室模型;吸收较快,给药后0.25h即可测得血中药物含量,Tmax在给药后1h左右,给药后12h血中药物浓度均已降至较低水平。AUC和Cmax分别与给药剂量均呈良好的线性依赖关系,三种剂量的生物半衰期均在6h左右。芬克罗酮在健康受试者体内没有蓄积作用,吸收和消除与给药剂量无关。
 
(2)健康受试者连续7天口服30mg芬克罗酮,血浆中芬克罗酮的动力学过程没有改变。血浆中药物的谷值较低,在检测限附近波动。因此,口服芬克罗酮(30mg/人/天)连续7天的给药方案不会引起药物在体内的蓄积。
 
(3)健康受试者口服芬克罗酮,以原型经尿排泄率较低,占给药量的1%以下,口服给药后1-6h排泄较快;芬克罗酮可能主要以代谢转化方式消除。
 
5、完成了I期临床研究资料整理工作,目前正在准备II、III期临床备案,该项目已获得国家新药重大专项经费支持。
 
6、进行了原料药合成工艺的改进及规模化生产工艺的预试验。前期研究中已建立了吡咯烷酮-2类化合物的多种合成方法、g-硝基羧酸酯还原环化的新方法、溶液中合成中间体构型转化,实现了可工业规模化生产的合成路线工艺。项目实施过程中根据“工艺简便可行、成本合理、重现性好”的原则,继续对原有的最佳合成工艺进行了进一步的考察,确定了最佳合成工艺。此外,目前已解决了不需柱层析、直接通过重结晶就可得到高纯度原料药的方法,可使成本进一步降低。
 
 
 
 
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