作者:文乐乐 来源:中国科学报 发布时间:2022/3/25 10:43:41
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男性避孕药对小鼠安全有效

 

一种非激素男性避孕药对老鼠99%有效,且未观察到副作用。这种药物的人体试验正在计划中,但一些研究人员警告说,安全方面的考虑可能会阻止这种药物进入市场。

人们尝试了很多方法制造一种有效且安全的男性避孕药,但迄今没有一种药物通过人体临床试验。美国明尼苏达大学的Md Abdullah al Noman说,大多数避孕药都基于激素,但非激素避孕药的副作用更小。

“避孕药的安全性非常重要,因为人们服用避孕药不是为了治疗疾病,所以对副作用的容忍度较低。”Noman说。

Noman和同事在4周内每天给雄老鼠注射一种名为YCT529的分子,结果发现它们的精子数量直线下降。在停止治疗4~6周后,这些老鼠可以再次正常繁殖,且没有明显副作用。

3月23日,Noman在美国化学会2022年春季会议上公布了这一结果。“当我们使用比有效剂量高100倍的剂量时,这种化合物也没有表现出任何毒性。”Noman说。

该团队测试了100多个分子,以确定一种靶向维甲酸受体α (RAR-α)的候选药物。抑制RAR-α会阻断维甲酸的作用,后者是维生素A的衍生物,在细胞发育和精子形成中起着重要作用。

之前的研究表明,经过基因编辑的缺乏RAR-α的小鼠,除了不能产生精子外,并没有其他副作用。

Noman和同事已经将这种药物授权给一家名为YourChoice Therapeutics的公司,该公司计划今年晚些时候在美国进行人体试验。

英国爱丁堡大学的Richard Anderson认为,虽然Noman团队在老鼠身上没有观察到任何副作用,但这并不能保证这种药物对人类是安全的。“如果你正在开发一种全新的药物,我认为,在没有任何记录的情况下,对安全性保持谨慎是应该的。”

维生素A信号系统在身体中发挥着许多重要作用。“在我看来,具有这种活性的化合物不太可能没有副作用。”爱丁堡大学的Richard Sharpe说。

 
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