作者:Dr Robert P Giugliano MD 来源:《柳叶刀》 发布时间:2012-11-12 14:41:53
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科学家研制出降低坏胆固醇新药
 
对于许多胆固醇高的人来说,他汀类药物(statins serve) 往往是治疗的第一选择。然而,一些患者在使用此类药物时无法有效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL cholesterol),或称为“坏胆固醇”的浓度,因为他们的身体无法对这些药物做出足够的反应。
 
来自Brigham and Women's Hospital 的研究人员近期研发了一种新型药物:AMG145,如果病患在使用他汀类药物的同时加入这种药物,能在12周后有效降低LDL胆固醇水平66%。这一研究结果在今年的美国心脏协会年会上公布,并发表于11月6日Lancet杂志。
 
研究人员在一项双盲,广剂量范围,并带有安慰剂对照的试验中,分析了631位年龄介于18岁到80岁之间的患者,他们胆固醇高并稳定使用一定剂量的他汀类药物(或有或无 ezetimibe),研究人员将患者随机分成两组,一组接受六种不同AMG145剂量的治疗,另外一组则使用安慰剂,之后每两个星期或每四个星期进行皮下注射,共十二周分析药效。
  
对于每两周接受一次AMG145治疗的患者,研究人员发现到这十二周结束的时候,相比于安慰剂组,这种药物能以剂量依赖方式降低42%至66%的LDL胆固醇。
 
而每四周接受一次AMG145治疗的患者,则相比于安慰剂组,LDL胆固醇降低了42%至50%。而且,在短短的一个星期的药物治疗后,研究人员就发现了高达85%的LDL胆固醇降低。
 
“我们观察到的LDL胆固醇水平降低疗效非常引人注目,尤其是那些进行他汀类药物治疗的患者,”文中的第一作者,BWH心血管科 Robert Giugliano说。
 
每两周注射一次最高剂量的患者也出现了93.5%的最高降低水平,此外研究人员也指出在利用AMG145治疗的患者没有出现严重不良反应。
 
“这些数据令人兴奋,为降低LDL胆固醇提出了一种新的范例,下一步将是进行大规模的,长期的心血管检测试验,”文章的通讯作者,TIMI研究组主任Marc Sabatine说。
 
AMG145是一种单克隆抗体,它能结合到一种促进LDL胆固醇受体被降解的蛋白上,通过阻断这种蛋白的作用,AMG145保护受体免遭降解,从而增加了肝脏表面上的LDL胆固醇受体数量,帮助血液中LDL胆固醇的代谢。
 
这项研究由Amgen公司资助,Amgen公司相关研究人员也参与了研究设计和数据收集。数据分析和解释是由BWH研究组成员单独进行。(来源:生物通  张迪)
  
 
 
 
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