作者:胡文辉等 来源:《ACS药物化学快报》 发布时间:2012-10-22 14:08:00
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氨基哒嗪类化合物能缓解记忆减退
 
记者近日从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员胡文辉领衔的课题组在国际期刊《美国化学会药物化学快报》上报道称,氨基哒嗪类化合物作为神经炎症抑制剂,能有效缓解模型动物认知和记忆能力的减退,从而标志着课题组在治疗老年痴呆领域取得了重要进展。
 
据介绍,阿尔茨海默氏症俗称老年痴呆,是一种神经退行性的致死性疾病,临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退。目前,阿尔茨海默氏症的发病原因尚不明确,现有药物只能在一定程度上缓解症状,却不能逆转疾病的进程。
 
当前,随着潜在的重磅药物semagacestat(Eli Lilly)、bapineuzumab(JNJ&Pfizer)和solanezumab(Eli Lilly)陆续宣告三期临床试验的失败,作为主流致病假说之一,β淀粉样蛋白假说受到越来越多的挑战。而神经炎症作为治疗老年痴呆的另一突破口,日益受到研究人员的关注,有望成为老年痴呆研究的另一个热点。
 
来自胡文辉课题组的科研人员采用传统的药物化学策略合成了大量的哌嗪类化合物,从中筛选得到一系列能在体外有效抑制神经胶质细胞过度激活的化合物,并在动物模型上证实有效。
 
据了解,该化合物治疗效果与当前的一线药物donepezil相当,部分化合物的药效明显优于donepezil。在中科院广州生物医药与健康研究院新药研发中心的推动下,该项目研发的化合物AD16作为抗老年痴呆候选药物,已进入临床前研究阶段。(来源:中国科学报  李洁蔚 朱丹萍)
 
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