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作者:张忠霞 来源:新华网 发布时间:2008-5-3 21:10:54
美专家发现既可降血压又能保护心脏的化合物
 
美国科学家5月2日说,他们借助超级计算机新发现一种化合物。动物实验显示,这种化合物既可以降低血压,又能改善心脏功能,有望用于开发治疗高血压的新型药物。
 
ACE(血管紧张素转化酶)抑制剂是目前治疗高血压的一类常用药物。ACE可产生一种名为血管紧张素Ⅱ的激素,这种激素会使血管收缩,导致血压升高,从而诱发高血压等心血管疾病。
 
美国佛罗里达大学的科学家5月2日在《高血压》杂志上介绍说,医学上最近才发现,ACE与另外一种名为ACE2的酶之间存在相互制约、相互平衡的关系,以共同将血压维持在正常水平。与ACE不同的是,ACE2不仅能降低血管紧张素Ⅱ的水平,还能将后者转化成对心血管系统有保护作用的有益激素。
 
科学家因此认为,如果能够找到一种可增强ACE2活性的化合物,也许能从另一个角度入手治疗高血压。他们借助一台功能强大的超级计算机,对多达14万种候选化合物进行筛选,最终从中成功找出一种理想化合物。
 
在筛选过程中,超级计算机会将每种候选化合物分子在数千个方向上旋转,以分析哪种化合物最有可能与ACE2表面的某些活性部位结合。据悉,这也就是科学家首次基于结构方法,有意识地筛选出可增强某种特定酶活性的化合物。
 
科学家随后用筛选出的化合物对患有高血压的实验鼠进行了测试,这些实验鼠的心脏和肾脏均已出现纤维化症状。接受这种化合物治疗两周后,实验鼠心脏、肾脏和血管的纤维化状况都明显缓解。
 
科学家说,现有的ACE抑制剂虽然能控制血压,但修复心脏功能、逆转组织纤维化的能力却十分有限。他们认为,将来也许可以利用新发现的化合物开发出药物,既降低血压,又能防止患者心血管组织因纤维化而受损。科学家计划下一步开展更多动物和人体试验,继续测试这种化合物的效力。
 
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