作者:许斌等 来源:《应用化学》 发布时间:2015/8/17 10:45:24
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含氮杂环构建研究获重要进展

 

上海大学理学院教授许斌团队在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日在线发表于d德国《应用化学》,并被推荐为该期刊的封面文章重点介绍。

含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,一直受到化学家、药物研发部门及企业界的极大关注。

研究人员从简单的炔烃和烯烃原料出发,通过串联反应一步连续构建了四根化学键,合成了结构复杂且具有生物活性的4,5-二氢异噁唑类分子,并成功拓展至相应的螺环类衍生物的合成。

该项研究首次利用廉价的三水合硝酸铜作为氧化腈类化合物的新颖前体,实现了对简单炔烃的活化及化学转化,以良好的区域选择性和立体选择性完成了对目标分子的快速简捷合成。专家认为,该反应具有广泛的底物适用范围和良好的官能团兼容性,同时,通过对反应机理的研究,该合成策略将有助于其他活性分子骨架的高效合成。(来源:中国科学报 黄辛)

 
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