本报讯(记者朱汉斌 通讯员周飞)记者从中科院华南植物园获悉,该园生态及环境科学研究中心助理研究员谭海波、刘洪新博士等人,在桃金娘科复杂间苯三酚类天然产物全合成研究方面取得新进展。相关成果日前发表于《有机化学通讯》。
桃金娘科植物富含具有特征性四甲基环己烯二酮片段的酰基间苯三酚类天然产物,一直以来是天然药物化学领域的研究热点之一。Myrtucommulone J和myrtucommuacetalone都是从桃金娘科植物香桃木中分离到的具有重要生理活性、新颖结构的间苯三酚类天然产物。其中,前者具有显著的抗菌活性,被认为是非常富有应用前景的植物源天然抗生素之一。
研究人员通过进一步的谱图分析与结构解析发现,myrtucommulone J的结构因为过于复杂而被错误解析,事实上它应是myrtucommuacetalone的区域异构体。为了修正myrtucommulone J的结构并获得充足的量以进行后续的成药性评价和新药开发研究,课题组受生源合成启发,成功建立了一条高效的仿生合成路线。
此次研究为该家属间苯三酚类天然产物的生物合成途径解析提供了清晰的转化过程,也为快速大量地获取该类天然产物以进行后续的构效关系研究和新药开发建立了简洁、高效、可靠的合成途径。
《中国科学报》 (2017-09-21 第4版 综合)