作者:黄辛 来源:中国科学报 发布时间:2014/9/23 10:50:28
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中科院上海有机所
沈其龙小组研制出源自糖精的氟烷基化试剂

 

本报讯(记者黄辛)近日,中科院上海有机化学所沈其龙课题组在一项研究中,研制出一个简单易得、高反应活性的亲电三氟甲硫基化试剂。该试剂以商品化的糖精作为原料,两步反应即可高效制备,而且该试剂对空气和水稳定。在温和条件下,该试剂与一系列的亲核试剂如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烃、β-酮酸酯、醛和酮以及富电子芳烃反应,高产率地得到三氟甲硫基化的产物。相关研究成果引起美国化学会《化学与工程新闻》周刊关注,并以《源自糖精的新型氟烷基化试剂》为题进行专题报道。

三氟甲硫基是有机化学中疏水亲酯性最强的官能团之一,药物分子引入三氟甲硫基后通常能增强药物分子的脂溶性,增加其穿透细胞膜的能力,直接增进化合物的跨膜吸收,同时三氟甲硫基的强吸电子能力能够增强药物分子的代谢稳定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。

据悉,基于该试剂的研究成果,课题组已申请了4项中国专利,并与百灵威化学技术有限公司合作实现了商品化,同时与国外两个公司的合作也在洽谈中。

《中国科学报》 (2014-09-23 第4版 综合)
 
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