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青蒿素实现常规化学方法高效合成 |
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有望使这一抗疟疾药物不再昂贵 |
本报上海7月4日讯（记者黄辛）记者从上海交通大学今天在沪举行的新闻发布会上获悉，该校教授张万斌领衔的科研团队历时7年，终于研发出一种常规的化学合成方法，首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成，使青蒿素有望实现大规模工业化生产。
疟疾一直以来是一种全球性疾病，每当即将暴发大规模疟疾时，人们就会想到使用青蒿素药物对其进行控制。“其原料几乎全部来源于中国，但由于天然植物中青蒿素含量很低，使得该药生产成本很高，药价昂贵。”张万斌说。
为此，30多年来，青蒿素作为一种重要的战略物资，其高效人工合成一直是世界科技界和产业界极具挑战的重大课题。
为了破解这个世界难题，张万斌带领手性合成与催化团队，从2005年开始，进行了艰苦的探索和努力，终于取得重大进展。他们使用自主发现的一种特定催化剂，将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无须光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后，经氧化重排可高收率地得到青蒿素。
张万斌告诉《中国科学报》记者：“该方法合成路线短，收率高，因为不需要光照等特殊化学反应条件，适合于大规模的工业化生产。”
有关专家认为，该成果的重大突破点在于：原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。同时，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。该项成果有望解决困扰世界医药产业界30多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素类药物更加便宜、易得。
中国科学院院士、国家自然科学基金委员会化学部主任林国强评价说，这是我国科学家在青蒿素高效人工合成领域取得的重大进展，有可能将青蒿素的规模化生产变成现实。同时，他指出：“其真正成为青蒿素一类药物还有很长的路要走。”
据悉，该成果目前已完成专利布局，准备申请国际专利。研究团队正在策划中试放大及产业化方案，加速推进产业化进程。张万斌表示：“希望和科学界同仁共同努力，与产业界和医学界紧密合作，争取让科学技术造福数亿患者，为世界医学和人类健康作出贡献。”
《中国科学报》 (2012-07-05 A1 要闻)
