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锰基T1造影剂的单罐模板反应
作者:小柯机器人 发布时间:2021/2/28 15:54:00

英国伦敦国王学院Graeme J. Stasiuk团队开发了锰基T1造影剂的单罐模板反应策略。 相关研究成果发表在2021年2月24日出版的《德国应用化学》。

锰基造影剂(MnCAs)是钆基造影剂(GdCAs)的合适替代品。然而,由于其动力学不稳定和合成过程费力,只有少数MnCAs在临床上得到应用。

在该工作中,研究人员采用了高度创新的单罐模板合成策略来开发MnCA,MnL-Me,并在体外研究了最重要的理化性质。MnL Me在中等(20和64 MHz)和高磁场(300和400 MHz)下显示优化的r1弛豫,结合BSA后增强的r1b=21.1 mM‐1 s‐1(20 MHz,298 K,pH 7.4)(K a=4.2×10 3 M‐1)。

体内研究表明,与商业GdCA Magnevist相比,MnL Me通过肝胆排泄完整地清除到膀胱中,并且延长了血液半衰期。

MnL-Me作为一种新型的磁共振造影剂具有广阔的应用前景。

附:英文原文

Title: A single pot template reaction towards a manganese based T1 contrast agent

Author: Sellamuthu Anbu, Sabrina H. L. Hoffmann, Fabio Carniato, Lawrence Kenning, Thomas W. Price, Timothy J. Prior, Mauro Botta, Andre F. Martins, Graeme J. Stasiuk

Issue&Volume: 2021-02-24

Abstract: Manganese‐based contrast agents (MnCAs) emerged as suitable alternatives to gadolinium‐based contrast agents (GdCAs). However, due to their kinetic lability and laborious synthetic procedures, only a few MnCAs have found clinical MRI application. In this work, we have employed a highly innovative single pot template synthetic strategy to develop a MnCA,  MnL  Me  , and studied the most important physicochemical properties  in vitro  .  MnL  Me  displays optimized,  r  1  relaxivities at both medium (20 and 64 MHz) and high magnetic fields (300 and 400MHz) and an enhanced  r  1  b  = 21.1 mM  ‐1  s  ‐1  (20 MHz, 298 K, pH 7.4) upon binding to BSA (K  a  = 4.2 × 10  3  M  ‐1  ).  In vivo  studies show that  MnL  Me  is cleared intact into the bladder through hepatobiliary excretion and a prolonged blood half‐life compared to the commercial GdCA Magnevist.  MnL  Me  shows great promise as a novel MRI contrast agent.

DOI: 10.1002/anie.202100885

Source: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202100885

期刊信息

Angewandte Chemie:《德国应用化学》,创刊于1887年。隶属于德国化学会,最新IF:12.959
官方网址:https://onlinelibrary.wiley.com/journal/15213773
投稿链接:https://www.editorialmanager.com/anie/default.aspx