作者:胡文辉等 来源:《应用化学》 发布时间:2016/12/13 14:45:00
选择字号:
胡文辉小组合成二氢豆香素获进展

 

中科院广州生物医药与健康院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得重要进展。相关成果近日在线发表在《德国应用化学》

二氢豆香素是很多天然产物和生物活性物质的核心结构骨架。不同取代的二氢豆香素具有抗血小板凝聚、抗菌、抗感染、抗肿瘤和抗艾滋病毒等多种生物活性,但常用的合成方法大多采用以邻位含有亲电碳原子的酚类衍生物与羰基化合物的[4+2]环加成反应,底物有很大的局限性。

研究人员使用奎宁衍生的方酰胺为催化剂,以2-吲哚酮衍生的不饱和酰胺和萘酚为反应原料,在仅用2.5mol%的催化剂用量下就可高效合成光活性的α—芳香基—β—三氟甲基二氢豆香素衍生物。在这个反应过程中2-吲哚酮中的酰胺砌块作为亲电试剂与酚羟基发生C—N键切断与分子内酯化反应,这个过程一般需要在强酸、强碱或者过渡金属催化下发生。

该研究代表了一种温和、高效的酰胺C—N键切断新方法,为以后酰胺砌块的活化和转化提供了新思路。(来源:中国科学报 朱汉斌 黄博纯)

 
 
 打印  发E-mail给: 
    
 
以下评论只代表网友个人观点,不代表科学网观点。
SSI ļʱ
 
相关新闻 相关论文

图片新闻
火星赤道 曾遇洪水 激光核聚变反应堆里程碑:燃烧等离子体
一颗小“月亮”离地球而去  蓝环星云谜题破解
>>更多
 
一周新闻排行 一周新闻评论排行
 
编辑部推荐博文
 
论坛推荐