作者:郑永唐 常俊标 来源:《科学公共图书馆—综合》 发布时间:2014-9-3 11:22:28
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我国抗艾滋病病毒新药进入临床研究

 

近日,在国家重大科技专项、国家自然科学基金等项目的支持下,中科院昆明动物所郑永唐课题组与郑州大学常俊标课题组合作发现,新药阿兹夫定(FNC)具有很好的抗艾滋病病毒(HIV)活性和开发潜力。相关成果发表于《科学公共图书馆—综合》杂志。

核苷类逆转录酶抑制剂是抗HIV药物的重要组成部分,也是构成高效抗逆转录疗法的基本组方。FNC为新型胞嘧啶类似物,作用机制与已上市的核苷类逆转录酶抑制剂不同。研究人员对FNC体外抗HIV活性进行研究,发现FNC具有极好的抗HIV-1活性,而且其体外活性优于已上市的胞嘧啶类似物拉米夫定和恩曲他滨,能引起50%最大效应的浓度仅为胞嘧啶类似物拉米夫定的1/2000。FNC对HIV耐药株也显示出很好的抑制活性,包括拉米夫定的高度耐药株M184V。

此外,体外耐药性研究显示,FNC的主要耐药突变为M184I。分子对接模拟显示,这可能是由于FNC的叠氮基团影响而不易向M184V转变。FNC还显示出很好的联合用药活性,与已上市的核苷类、非核苷类逆转录酶抑制剂等6种药物都具有很好的协同作用。

据了解,FNC于2013年4月获得国家食品药品监督管理总局的临床研究批件,目前该新药正在进行I期临床研究。(来源:中国科学报 张雯雯)

 
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