作者:周兆才等 来源:《癌细胞》 发布时间:2014-2-19 13:23:07
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科学家发现胃癌等肿瘤治疗新途径

 
图为靶向YAP的多肽类抑制剂抗癌策略。图中所示为YAP在癌细胞里处于过度激活状态(火焰表示YAP活性过高造成生长失控)。模拟VGLL4功能的多肽类YAP抑制剂(绿色小石块表示治疗性干预)可以压制YAP诱导的癌细胞生长。
 
中科院上海生科院生化细胞所/国家蛋白质科学中心·上海(筹)周兆才研究组与张雷研究组、季红斌研究组,发现了原癌蛋白质YAP的一个天然拮抗剂蛋白——VGLL4,并在蛋白质晶体结构解析的基础上发展出一个针对YAP的多肽类抑制剂,从而为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新的策略和途径。相关成果日前在线发表于《癌细胞》杂志。
 
此次科学家发现,VGLL4在胃癌组织中呈现明显下调趋势,且与肿瘤的发展及恶化程度明显负相关。同时,VGLL4通过和YAP竞争性结合TEAD4,从而抑制YAP的活性。研究人员随后解析了VGLL4与TEAD4形成复合物的三维结构,并发展了针对YAP的一个多肽类抑制剂。研究证明,该多肽类抑制剂可有效抑制胃癌细胞以及肿瘤生长。(来源:中国科学报 黄辛)
 
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